脂質體載藥

藥物包封率、無菌性、藥物保留性、制備方法和可否規(guī)模化生產，脂質體穩(wěn)定性和成本及有效性都取決于脂質體中載藥-方法的選擇。

將藥物加入脂質體有兩種不同的方法，即被動載藥法和主動載藥法。

? 在被動載藥-方法中，藥物在制備過程中被包封在脂質體中。

? 在主動載藥-方法中，藥物被裝載到完整的脂質體中（主動負載）。

◆ 1. 被動載藥技術：

是否采用被動載藥技術，取決于脂質體在形成期間包封特定體積水相的能力，水相中含有溶解的藥物或溶質。

? 對于親水性-藥物，經被動載藥脂質體包封率與脂質體所在的水相體積有關，脂質體本身性質取決于分散體系的磷脂濃度、層室數和脂質體形態(tài)。親脂性-藥物與磷脂雙層相互作用，因此，包封率取決于磷脂類別及其濃度。形態(tài)學參數不影響藥物包封率。

? 使用被動載藥技術，水溶性-藥物被包裹在脂質體的水相內，而脂溶性-藥物被包裹在脂質體的雙層（脂質相）中。藥物或生物活性物質脂溶性部分將嵌入脂質體磷脂之間，而它們的水溶性部分位于脂質體水相中，從而被包封。

◆ 2. 主動載藥技術：

1、對于活性-藥物的包封，將已經制備的空白脂質體與藥物濃溶液混合，孵育一段時間后，藥物通過擴散過程均勻分布在脂質體中。

? 該方法較佳，因為磷脂雙層對藥物擴散具有高度滲透性，因此，在適宜的時間內可達到較高包封率。由于濃度梯度，藥物可通過脂質雙層滲透到脂質體中，直到周圍介質和脂質體內部之間達到平衡。

2、在主動負載時，水溶性-藥物與磷脂的極性頭部基團相互作用而無法進入脂質體內部。能夠進入脂質體的疏水性-藥物的量，取決于脂質雙層的空間限制程度。對于兩親性-藥物的情況，它們難以保留在脂質體內，因為它們可以快速滲透脂質雙層。

? 該方法具有許多優(yōu)點，如在脂質體的制備過程中并不加入活性成分，因此處理毒性-藥物時必須采取的安-全預防措施可以降至最低。這種方法的缺點在于它僅-限一小部分表現(xiàn)為兩性弱堿性或酸性的藥物，只能在不帶電的情況下滲透雙層，而不能在帶電的情況下滲透。